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MCE 國際站：Bufuralol
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-105124
CAS：54340-62-4
中文名稱：丁呋洛爾
Synonyms：丁呋洛爾; Ro 3-4787
純度：99.17%
存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Bufuralol (Ro 3-4787) 是一種有效的非選擇性，具有口服活性的 β-腎上腺素受體 (β-adrenoreceptor) 拮抗劑，具有部分激動劑活性。Bufuralol hydrochloride 是一種 CYP2D6 探針的底物。
生物活性：Bufuralol (Ro 3-4787) 是一種有效的非選擇性、口服活性 β-腎上腺素受體 拮抗劑，具有部分激動劑活性。鹽酸布呋洛爾是 CYP2D6 探針底物[1][2][3][4]。體外：丁呋洛爾 (Ro 3-4787) 廣泛用于 CYP2D6 活性表征，并具有 CYP2D6 底物特-有的芳香環和堿性氮[ 3].體內：NADPH 介導的丁呋洛爾 (Ro 3-4787) 代謝表現出雙相動力學，并且效率低于在異丙苯存在下觀察到的效率和猴腸中的過氧化氫 (CuOOH)，與肝臟中的觀察結果一致[4]。
體外：Bufuralol (Ro 3-4787) 廣泛用于表征 CYP2D6 活性，并具有 CYP2D6 底物特-有的芳香環和堿性氮[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Bufuralol (Ro 3-4787) 代謝由 NADPH 介導表現出雙相動力學，其效率低于在和猴子腸道中觀察到的氫過氧化異丙苯 (CuOOH) 存在的情況，這與在肝臟中的觀察結果一致[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：β-adrenoceptor
熱-銷產品：Pirinixic acid | Deferasirox | Fibronectin, Human | 5-Aminosalicylic Acid | Campesterol
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. T H Pringle, et al. Pharmacodynamic and pharmacokinetic studies on bufuralol in man. Br J Clin Pharmacol. 1986 Nov;22(5):527-34.
[2]. Jie Cai, et al. Effects of 22 Novel CYP2D6 Variants Found in the Chinese Population on the Bufuralol and Dextromethorphan Metabolisms In Vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Mar;118(3):190-9.
[3]. Sarah M Glass, et al. CYP2D6 Allelic Variants *34, *17-2, *17-3, and *53 and a Thr309Ala Mutant Display Altered Kinetics and NADPH Coupling in Metabolism of Bufuralol and Dextromethorphan and Altered Susceptibility to Inactivation by SCH 66712. Drug Metab Dispos. 2018 Aug;46(8):1106-1117.
[4]. T Prueksaritanont, et al. (+)-bufuralol 1'-hydroxylation activity in human and rhesus monkey intestine and liver. Biochem Pharmacol. 1995 Oct 26;50(9):1521-5.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最-新的制藥及生命科學研究進展，為您提供最-新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機構建立了長期的合作。
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