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1-Aminobenzotriazole

MCE 國際站：1-Aminobenzotriazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-103389

CAS：1614-12-6

中文名稱：1-氨基苯并三唑

Synonyms：1-氨基苯并三唑; ABT; 3-Aminobenzotriazole

純度：99.88%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：1-Aminobenzotriazole 是細胞色素 P450 (P450) 的非特異且不可逆抑制劑。

生物活性：1-Aminobenzotriazole 是一種非特異性、不可逆的細胞色素 P450 (P450) 抑制劑。 IC50 和目標：P450^[1] 體外： 1-氨基苯并三唑 (ABT) 單獨顯著增加兩種不同肝細胞中 CYP2B6 的表達水平（分別為 7.3 倍和 10.8 倍）。與 1-Aminobenzotriazole 共同處理后，CITCO 或利福平對 CYP2B6 表達的誘導得到加強：CITCO 為 12.6 倍和 4.0 倍，利福平為 3.9 倍和 2.5 倍。 1-氨基苯并三唑對 CITCO 的增強作用大于對利福平的增強作用。 1-Aminobenzotriazole 單獨增加兩種不同肝細胞中 CYP3A4 的表達水平（分別增加 2.0 倍和 3.8 倍）。與 1-氨基苯并三唑共同處理后，與單獨使用 CITCO 處理的細胞相比，CITCO 對 CYP3A4 表達水平的影響增強了 3.8 倍和 6.0 倍^[1]。與不含 1-氨基苯并三唑的對照^[2] 相比，1-氨基苯并三唑 (ABT) (1 mM) 對 N-乙酰基普魯卡因胺的形成顯示出顯著 (~95%) 的抑制作用。 體內：口服 1-氨基苯并三唑 (ABT)（100 mg/kg，給藥前 2 小時）可降低大鼠靜脈注射普魯卡因胺的清除率 (45%)，并伴有降低尿液（0.74 對 0.21）和血漿（曲線下面積比 0.59 對 0.11）中的 N-乙酰普魯卡因酰胺與普魯卡因酰胺的比率。使用 1-氨基苯并三唑^[2]，普魯卡因胺的尿液回收率從 18% 增加到 30%，而尿液中 N-乙酰普魯卡因胺的回收率從 13.3% 降低到 6.5%。在半固體熱量測試餐前 2 小時給予大鼠 100 mg/kg 口服 1-氨基苯并三唑 (ABT) 預處理顯著延遲胃排空。 1-氨基苯并三唑還會使胃重增加 2 倍^[3]。

體外：1-Aminobenzotriazole (ABT) 單獨顯著增加兩種不同肝細胞中 CYP2B6 的表達水平 (分別為 7.3 倍和 10.8 倍)。與 1-Aminobenzotriazole 共同處理后，CITCO 或利福平對 CYP2B6 表達的誘導得到加強：CITCO 為 12.6 倍和 4.0 倍，利福平為 3.9 倍和 2.5 倍。1-Aminobenzotriazole 對 CITCO 的增強作用大于對利福平的增強作用。1-Aminobenzotriazole 單獨增加兩種不同肝細胞中 CYP3A4 的表達水平 (分別增加 2.0 倍和 3.8 倍)。與 1-Aminobenzotriazole 共同處理后，與單獨使用 CITCO 處理的細胞相比，CITCO 對 CYP3A4 表達水平的影響增強了 3.8 倍和 6.0 倍[1]。 與不含 1-Aminobenzotriazole 的對照相比，1-Aminobenzotriazole (ABT) (1 mM) 對 N-乙酰基普魯卡因胺的形成顯示出顯著 (~95%) 的抑制作用[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) (100 mg/kg，給藥前 2 小時) 可降低大鼠靜脈注射普魯卡因胺的清除率 (45%)，同時尿液中 N-乙酰基普魯卡因胺與普魯卡因胺的比率降低 (0.74 對 0.21) 和血漿 (曲線下面積比 0.59 與 0.11)。使用 1-Aminobenzotriazole[2]，普魯卡因胺的尿液回收率從 18% 增加到 30%，而尿液中 N-乙酰普魯卡因胺的回收率從 13.3% 降低到 6.5%。在半固體熱量測試餐前 2 小時給予大鼠 100 mg/kg 口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) 預處理顯著延遲胃排空。1-Aminobenzotriazole 還會使胃重增加 2 倍[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（0.26 至 0.30 kg，每組 n=3）在單次靜脈推注普魯卡因胺（10 mg/kg，2 mL/kg）前 2 小時口服 1-氨基苯并三唑 (ABT)（100 mg/kg，2 mL/kg）。對照組僅接受靜脈推注普魯卡因胺，未進行 1-氨基苯并三唑預處理。1-氨基苯并三唑和普魯卡因胺的載體均為 10% 二甲基乙酰胺/90% 水（v/v）。給藥后 4 小時給大鼠喂食，并在給藥后 0.03、0.17、0.25、0.5、1、2、4 和 6 小時采集連續血樣。使用含有 K3-EDTA 作為抗凝劑的試管離心血樣以獲得血漿。服藥后 24 小時內還收集尿液樣本。血漿和尿液樣本在 -20°C 下冷凍直至分析[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：本研究使用新鮮分離的人肝細胞。簡而言之，將肝細胞置于無血清 Williams' E 培養基中，培養基中含有 0.1 μM 地塞米松、10 μg/mL 慶大霉素、15 mM HEPES、2 mM L-谷氨酰胺和 1% ITS。細胞在含有 5% CO2 的空氣中在 37°C 下孵育 10 小時。恢復后，用含有 CITCO (100 nM)、利福平 (10 μM) 或載體 (乙醇) 的培養基處理肝細胞，含或不含 1-氨基苯并三唑 (ABT) (1 mM)，處理 72 小時[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CYP2 CYP3

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參考文獻：

[1]. Yang K, et al. Induction of CYP2B6 and CYP3A4 expression by 1-aminobenzotriazole (ABT) in human hepatocytes. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):129-33.
[2]. Sun Q, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate and inhibitor of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1674-9.
[3]. Stringer RA, et al. 1-Aminobenzotriazole modulates oral drug pharmacokinetics through cytochrome P450 inhibition and delay of gastric emptying in rats. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1117-24.