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Amphotericin B

MCE 國際站：Amphotericin B

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0221

CAS：1397-89-3

中文名稱：兩性霉素B

Synonyms：兩性霉素B

純度：≥98.0%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Amphotericin B是針對多種真菌病原體的多烯抗真菌 (fungal) 劑。 它與麥角甾醇不可逆地結合，導致膜完整性破壞并最終導致細胞死亡。

生物活性：Amphotericin B 是一種多烯抗真菌劑，可對抗多種真菌 病原體。它與麥角固醇不可逆地結合，導致膜完整性破壞并最終導致細胞死亡。 IC50 和目標：真菌^[1] 體外： 兩性霉素 B 的給藥受到輸液相關毒性的限制，包括發燒和發冷，影響假設是由先天免疫細胞產生促炎細胞因子引起的。兩性霉素 B 誘導表達 TLR2 和 CD14 的細胞的信號轉導和炎性細胞因子釋放^[1]。兩性霉素 B 與膽固醇（哺乳動物細胞膜的主要甾醇）相互作用，因此由于其相對較高的毒性而限制了兩性霉素 B 的用途。兩性霉素 B 在亞相^[2] 中以前膠束或高度聚集狀態分散。當形成可滲透小陽離子和陰離子的水孔時，兩性霉素 B 僅殺死單細胞利什曼原蟲前鞭毛體 (LP)。兩性霉素 B (0.1 mM) 誘導極化電位，表明懸浮在等滲蔗糖溶液中的載有 KCl 的脂質體中存在 K⁺ 泄漏。兩性霉素 B (0.05 mM) 表現出負膜電位幾乎完-全崩潰，表明 Na⁺ 進入細胞^[3]。 體內兩性霉素 B 在倉鼠癢病模型中導致孵育時間延長并減少 PrPSc 積累。兩性霉素 B 顯著降低患有傳染性亞急性海綿狀腦病 (TSSE) 小鼠的 PrPSc 水平^[4]。兩性霉素 B 對惡性瘧原蟲有直接作用，并影響受感染紅細胞的紅斑變性、寄生蟲血癥和小鼠瘧疾中的宿主存活。兩性霉素 B 傾向于延緩寄生蟲血癥的增加，顯著延緩伯氏瘧原蟲感染小鼠的宿主死亡^[5]。

體外：Amphotericin B 的給藥受到輸液相關毒性的限制，包括發燒和發冷，這種效應被認為是由先天免疫細胞產生促炎細胞因子引起的。Amphotericin B 誘導表達 TLR2 和 CD14 的細胞的信號轉導和炎性細胞因子釋放[1]。Amphotericin B 與膽固醇 (哺乳動物細胞膜的主要甾醇) 相互作用，因此由于其相對較高的毒性而限制了兩性霉素 B 的用途。Amphotericin B 在亞相中以前膠束或高度聚集狀態分散。當形成可滲透小陽離子和陰離子的水孔時，Amphotericin B 僅殺死單細胞利什曼原蟲前鞭毛體 (LP)[2]。Amphotericin B (0.1 mM) 誘導極化電位，表明懸浮在等滲蔗糖溶液中的載有 KCl 的脂質體中存在 K+ 泄漏。兩性霉素 B (0.05 mM) 表現出負膜電位幾乎完-全崩潰，表明 Na+ 進入細胞[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Amphotericin B 導致倉鼠癢病模型中孵育時間的延長和 PrPSc 積累的減少。兩性霉素 B 顯著降低患有傳染性亞急性海綿狀腦病 (TSSE) 小鼠的 PrPSc 水平[4]。Amphotericin B 對惡性瘧原蟲有直接作用，并影響受感染紅細胞的紅斑變性、寄生蟲血癥和小鼠瘧疾中的宿主存活。Amphotericin B 傾向于延緩寄生蟲血癥的增加，顯著延緩伯氏瘧原蟲感染小鼠的宿主死亡[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

細胞實驗：使用熒光法和 DNA 結合化合物溴化乙錠 (EB) 跟蹤 AmB 誘導利什曼原蟲前鞭毛體細胞死亡的動力學。熒光測量在 SPEX Fluorolog II 分光光度計上進行，激發-發射波長為 365-580 nm。將最終濃度為 25×106 細胞/mL 的前鞭毛體在熒光比色皿中輕輕攪拌孵育 5 分鐘，加入 2 mL 不同的緩沖溶液，但始終含有 10 mM 葡萄糖和 EB (50 mM)。信號穩定后，加入 AmB 并溶解在二甲基亞砜中。通過添加毛地黃皂苷 (50 mg/mL) 始終可獲得最大的 EB 摻入量。所有溶液均用 75 mM TRIS (pH 4 7.6) 緩沖，含有 150 mM NaCl (BNa+)、150 mM KCl (BK+)、150 mM 氯化膽堿和 100 mM 蔗糖、100 mM NaCl。所有溶液的滲透壓始終使用先進儀器 SW2 滲透壓計調節至 390±5 mOsm。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：THP-1 和 HEK293 細胞分別使用 DEAE-葡聚糖和 Polyfect 試劑進行瞬時轉染。轉染的質粒含有編碼 NF-κB 依賴性 pELAM-luc 熒光素酶報告基因、TLR2、TLR4、CD14 和 MD2 的基因。將細胞（5×105 THP-1 或 1×105 HEK293）加入 12 孔板中，18 小時后清洗，并刺激 5 小時。然后按照說明使用報告裂解緩沖液裂解細胞，并使用 Promega 熒光素酶底物和 Monolight 3010 光度計分析裂解物的發光情況。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Leishmania Plasmodium

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參考文獻：

[1]. Sau K, et al. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.
[2]. Barwicz J, et al. The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monolayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55.
[3]. Ramos H, et al. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by forming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75.
[4]. Demaimay R, et al. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 (Pt 9):2499-503.
[5]. Adams ML, et al. Amphotericin B encapsulated in micelles based on poly(ethylene oxide)-block-poly(L-amino acid) derivatives exerts reduced in vitro hemolysis but maintains potent in vivo antifungal activity. Biomacromolecules. 2003 May-Jun;4(3):750-7.