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Nutlin-3

MCE 國際站：Nutlin-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-50696

CAS：548472-68-0

純度：98.90%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nutlin-3 是一種有效的 p53-MDM2 抑制劑，Ki 為 90 nM。

生物活性：Nutlin-3 是一種市售的 p53-MDM2 抑制劑，K_i 為 90 nM。 IC50 和目標：Ki：90 nM (p53-MDM2)^[1] 體外： Nutlin-3 是 MDM2- 的抑制劑p53 相互作用。特別是，p53 陽性 HCT116 細胞與 1 μM Inauhzin 和 2 μM Nutlin-3 的共同處理更顯著激活 p53，如通過其蛋白質水平及其靶標 p21、PUMA 或裂解 PARP 的水平所測量的那樣細胞凋亡^[2]。 Nutlin-3 是一種小分子抑制劑，可抑制 MDM2 與 p53 的結合以及隨后的 p53 依賴性 DNA 損傷信號傳導。作為單一藥劑，Nutlin-3 (2-10 μM) 可穩定 p53 和 p21^WAF 水平并對 WTp53-22RV1 細胞具有毒性 (IC₅₀, 4.3 μM) 但對 p53 缺陷細胞的毒性很小 (IC₅₀, >10 μM)。 Nutlin-3 在 22RV1 細胞中以劑量依賴性方式誘導 p53 和 p21^WAF 表達。短期細胞周期測定表明，在 10 μM 的劑量下，Nutlin-3 略微增加所有三種細胞系的 G₁ 期分數并降低 S 期分數^{[3 ]}。 In Vivo： Nutlin-3 可以抑制人骨肉瘤或白血病細胞來源的異種移植腫瘤的生長，Nutlin-3 的抗腫瘤活性即使在 200在 HCT116 衍生的異種移植腫瘤模型中，每次口服給藥 mg/kg 的劑量是微不足道的^[2]。 Nutlin-3 可能是一種有用的輔助手段，可以提高針對缺氧細胞的精準放療的治療率，值得進一步進行體內研究^[3]。

體外：Nutlin-3 是 MDM2-p53 相互作用的抑制劑。特別是，用 1 μM Inauhzin 和 2 μM Nutlin-3 聯合處理 p53 陽性的 HCT116 細胞，可以更顯著地激活 p53，這可以通過其蛋白質水平以及其靶標 p21、PUMA 或裂解 PARP 的水平來衡量，作為細胞凋亡的指標[2]。Nutlin-3 是一種小分子抑制劑，可抑制 MDM2 與 p53 的結合以及隨后的 p53 依賴性 DNA 損傷信號傳導。作為單一藥劑，Nutlin-3 (2-10 μM) 可穩定 p53 和 p21WAF 水平，對 WTp53-22RV1 細胞有毒性（IC50，4.3 μM），但對 p53 缺陷細胞的毒性最?。↖C50，>10 μM）。 Nutlin-3 以劑量依賴性方式誘導 22RV1 細胞中 p53 和 p21WAF 表達。短期細胞周期測定表明，在 10 μM 劑量下，Nutlin-3 略微增加了三種細胞系的 G1 期分數并降低了 S 期分數[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Nutlin-3 可抑制源自人骨肉瘤或白血病細胞的異種移植腫瘤的生長，即使口服劑量為 200 mg/kg，Nutlin-3 在 HCT116 衍生的異種移植腫瘤模型中的抗腫瘤活性也很小[2]。Nutlin-3 可能是提高針對缺氧細胞的精準放射治療治療率的有效輔助手段，值得進一步體內研究[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 使用五周齡的雌性 SCID 小鼠。在小鼠右側皮下接種 3×106 HCT116p53+/+ 細胞，用卡尺監測腫瘤生長。當平均腫瘤體積達到 50-100 mm3 后，動物接受腹膜內注射 (IP) Inauhzin、口服 Nutlin 3 或載體 (Inauhzin 為 4% DMSO，Nutlin 3 為 EtOH: Tween: 5% 葡萄糖=5:5:90)。每隔一天測量一次腫瘤體積，并在治療最后一天計算腫瘤生長抑制率 (T/C)。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：使用人類非小細胞肺癌野生型 p53 細胞 H460 和 A549、人類非小細胞肺癌 p53 缺失細胞 H1299 和人類結腸癌 HCT116 (p53+/+ 和 p53-/-) 細胞。將細胞 (1.5×105) 接種到 6 孔板中，并在 37°C 下孵育過夜。在指-定濃度的 Inauhzin 和 Nutlin 3 中處理 48 小時后，收獲細胞，在 -20°C 下在 70% 冰冷乙醇中固定過夜，在 37°C 下在碘化丙啶溶液 (50 µg/mL PI、0.1 mg/mL RNase A、PBS 中的 0.05% Tritin X-100) 中懸浮 40 分鐘，然后使用流式細胞儀和專有軟件分析 DNA 含量[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 90 nM (p53-MDM2)[1]

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參考文獻：

[1]. Yu Z, et al. Design, synthesis and biological evaluation of sulfamide and triazole benzodiazepines as novel p53-MDM2 inhibitors. Int J Mol Sci. 2014 Sep 5;15(9):15741-53.
[2]. Zhang Y, et al. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth.Cancer Biol Ther. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24.
[3]. Supiot S, et al. Nutlin-3 radiosensitizes hypoxic prostate cancer cells independent of p53. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):993-9.