Eribulin 是靶向微管的抗癌劑 | MedChemExpress (MCE)

閱讀：49 發(fā)布時(shí)間：2025-2-19

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Eribulin

MCE 國(guó)際站：Eribulin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13442

CAS：253128-41-5

中文名稱：艾日布林

Synonyms：艾日布林; B1939; E7389; ER-086526

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：-20°C，避光，氮?dú)獗４?*溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光，氮?dú)獗４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌劑，其用于研究轉(zhuǎn)移性乳腺癌。Eribulin 通過結(jié)合微管蛋白和微管來抑制癌細(xì)胞的增殖。

生物活性：Eribulin (E7389) 是一種微管靶向劑，用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌的研究。艾日布林通過結(jié)合微管蛋白和微管來抑制癌細(xì)胞的增殖。體外艾日布林（1-100 nM；72 小時(shí)）抑制細(xì)胞增殖，對(duì) LM8 和 IC₅₀ 分別為 22.8 和 21.5 nM Dunn 細(xì)胞分別^[1].
艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 在 LM8 細(xì)胞中以 50 nM 的劑量處理 24 小時(shí)后顯著增加早期細(xì)胞凋亡^[1].
艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 以 50 nM 的劑量處理 12 小時(shí)可誘導(dǎo) G2/M 期停滯，但長(zhǎng)期治療則不然 ( 72 小時(shí)）在 LM8 細(xì)胞中使用 10 nM^[1]。
艾日布林（1-50 nM；12 小時(shí)）不會(huì)在 LM8 細(xì)胞中誘導(dǎo)衰老^{[1].
Eribulin (1-10 nM; 16 h) 在 LM8 細(xì)胞中以低濃度誘導(dǎo)形態(tài)學(xué)變化并抑制細(xì)胞遷移^[1]。體內(nèi)：艾日布林（1 mg/kg；每周靜脈注射一次，持續(xù) 2 周）減少小鼠骨肉瘤的原發(fā)性腫瘤生長(zhǎng)和肺轉(zhuǎn)移^{[1]< /sup>.
艾日布林（1 mg/kg；靜脈注射一次）在低濃度階段抑制循環(huán)腫瘤細(xì)胞 (CTC) 的出現(xiàn)^[1]。}}

體外：Eribulin (1-100 nM; 72 h) 抑制細(xì)胞增殖，對(duì) LM8 和 Dunn 細(xì)胞的 IC50 分別為 22.8 和 21.5 nM[1]。Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) 在 50 nM 劑量下處理 LM8 細(xì)胞 24 小時(shí)后顯著增加早期細(xì)胞凋亡[1]。Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) 在 50 nM 劑量下處理 12 小時(shí)可誘導(dǎo) G2/M 停滯，但在 LM8 細(xì)胞中以 10 nM 長(zhǎng)期處理 (72 h) 不會(huì)誘導(dǎo) G2/M 停滯[1]。Eribulin (1-50 nM; 12 h) 不會(huì)誘導(dǎo) LM8 細(xì)胞衰老[1]。 Eribulin（1-10 nM；16 小時(shí)）在低濃度下誘導(dǎo) LM8 細(xì)胞形態(tài)變化并抑制細(xì)胞遷移[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Eribulin（1mg/kg；每周靜脈注射一次，共2周）可降低小鼠骨肉瘤的原發(fā)性腫瘤生長(zhǎng)和肺轉(zhuǎn)移[1]。Eribulin（1mg/kg；靜脈注射一次）可抑制低濃度階段的循環(huán)腫瘤細(xì)胞（CTC）出現(xiàn)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Gliotoxin | [6]-Gingerol | (R)-3-Hydroxybutanoic acid | SB-269970 (hydrochloride) | KL201

參考文獻(xiàn)：

[1]. Okouneva, T., et al., Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic metaphase. Mol Cancer Ther, 2008. 7(7): p. 2003-11.
[2]. Smith, J.A., et al., Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability. Biochemistry, 2010. 49(6): p. 1331-7.
[3]. Towle, M.J., et al., Eribulin induces irreversible mitotic blockade: implications of cell-based pharmacodynamics for in vivo efficacy under intermittent dosing conditions. Cancer Res, 2011. 71(2): p. 496-505.
[4]. Watanabe K, et, al. Low-dose eribulin reduces lung metastasis of osteosarcoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2019 Jan 4; 10(2): 161-174.