AP20187 是一種細胞滲透性分子 | MedChemExpress (MCE)

閱讀：61 發布時間：2025-2-17

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AP20187

MCE 國際站：AP20187

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13992

CAS：195514-80-8

Synonyms：B/B Homodimerizer

純度：0.9986

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一種細胞滲透性分子，使 FK506 結合蛋白 (FKBP) 二聚化，啟動生物信號傳導級聯反應和基因表達，或破壞蛋白-蛋白之間相互作用。

體外：當 LNCaP 細胞用 AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM) 處理時，ro-iCaspase-9 水平顯著降低，并且較小的加工活性 caspase-9 變得明顯[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：實時 PCR 分析表明，AP20187 (B/B 同源二聚體) (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 處理，在 PID12 的 PLP/Fv2E-PERK 小鼠中，顯著增加了 PLP/Fv2E 的 CNS 中的 CHOP mRNA 水平。AP20187 處理顯著減輕了這些小鼠中 EAE 誘導的髓鞘損傷。AP20187 (B/B Homodimerizer) 處理顯著減少了 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰椎脫髓鞘病變中退化軸突的數量并增加了軸突密度[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 為激活少突膠質細胞中的轉基因 Fv2E-PERK，給 PLP/Fv2E-PERK 轉基因小鼠腹膜內注射 AP20187（B/B 均二聚體），每日劑量為 0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg。凍干的 AP20187（B/B 均二聚體）溶于 100% 乙醇，濃度為 62.5 mg/mL 原液，儲存于 ?20°C。注射液由 4% 乙醇、10% PEG-400 和 2% Tween-20 水溶液組成。僅接受載體（4% 乙醇、10% PEG-400、2% Tween-20 水溶液）的轉基因小鼠作為對照。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：對于體外研究，ADV 感染 16 小時后，用 R1881 (10 nM)、AP20187 (B/B 同源二聚體) (10 nM)、兩者或兩者均不處理細胞 8 小時。然后用 PBS 沖洗細胞，并在室溫下用 4% 多聚甲醛固定 1 小時。用 PBS 沖洗后，將細胞在 0°C 下在冰冷的通透溶液 (0.1% Triton X-100、0.1% 檸檬酸鈉) 中孵育 2 分鐘。用 PBS 沖洗細胞，并在 37°C 下用 TUNEL 反應混合物染色 60 分鐘。再次用 PBS 清洗后，將細胞在 37°C 下用 Converter-AP 孵育 30 分鐘。沖洗細胞并與底物 5-溴-4-氯-3-吲哚磷酸鹽/硝基藍四唑孵育 30 分鐘。最后用 PBS 沖洗（重復兩次）后，對細胞進行顯微拍照[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：FKBP homodimerizer[1]

參考文獻：

[1]. Ahmed S, et al. Photocleavable dimerizer for the rapid reversal of molecular trap antagonists. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):4546-52.

[2]. Lin W, et al. Oligodendrocyte-specific activation of PERK signaling protects mice against experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neurosci. 2013 Apr 3;33(14):5980-91.

[3]. Haas ME, et al. The Role of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 in Nephrotic Syndrome-Associated Hypercholesterolemia. Circulation. 2016 Jul 5;134(1):61-72.