成骨化合物庫 | 藥物篩選

MCE 國際站：Osteogenesis Compound Library

品牌：MedChemExpress (MCE)

概述：氧穩態調節是細胞中調節生理氧變化最基本的進程，氧穩態失調會導致包括癌癥在內的各種疾病的發生。缺氧與癌癥的發生發展密切相關，缺氧/氧感應信號通路在調控癌癥進展中發揮重要作用。缺氧誘導因子（HIF-1）作為一種轉錄因子，是主要的氧穩態調控因子。已經發現多種 HIF-1 靶基因，這些靶基因編碼的蛋白在關鍵的發育和生理過程中發揮重要作用，包括血管生成及血管重塑、紅細胞生成、葡萄糖轉運、糖酵解、鐵轉運和細胞增殖與存活等。HIF-1 是一種異源二聚體轉錄因子，由在細胞內穩定表達的 β 亞基及受氧調控的 α 亞基構成。HIF-1 的獨-特特征是通過細胞內的 O2濃度調節 HIF-1α 的表達及活性來實現的。當細胞處于正常氧濃度下，HIF-1α 在細胞內與脯氨酸羥化酶作用，發生脯氨酸羥化。羥化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）識別，從而被泛素化降解，細胞中幾乎檢測不到 HIF-1α 的存在。羥化本質上是氧化，脯氨酸羥化酶需要氧氣作為底物，當缺乏氧氣時，脯氨酸羥化酶就無法發揮作用，導致 HIF-1α 泛素化無法進行。同樣，如果細胞中 VHL 失活，即使在高氧濃度下 HIF-1α 也無法被泛素化降解，結果是這種蛋白在細胞內積聚。積聚的 HIF-1α 與另一種 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）結合，從而形成能夠啟動轉錄活性的 HIF 復合物。在細胞核中，HIF-1復合物與缺氧反應基因啟動子區域上的缺氧反應原件 HRE 結合，募集其他轉錄因子，進而引發組織細胞的一系列缺氧適應反應。MCE 提供 2474 種氧感應相關的化合物，這些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信號通路中的相關靶點，是研究缺氧，氧化應激及開發新的抗腫瘤藥物的有用工具。我們將在明確您的產品用途后，向符合資質的客戶通過定制合成服務的方式提供 MCE 氧感應化合物庫，我們為該庫中的所有產品提供溶液包裝或粉末包裝。溶液包裝中，2423 個產品以 10 mM 濃度提供，42 個產品以 2 mM 濃度提供，9 個產品以 3 mg/mL 濃度提供。溶液包裝中，我們對于溶液狀態穩定且溶解度不低于 10 mM 的產品，提供 10 mM 溶液；對于溶液狀態穩定且溶解度介于 2~10 mM 的產品，我們提供 2 mM 溶液；對于溶液狀態穩定、分子量不確定且溶解度不低于 3 mg/mL產品，我們提供 3 mg/mL 溶液。

活性 & 特點：
•    451 種成骨化合物的集合，用于高通量篩選(HTS) 和高內涵篩選(HCS)。
•    骨病藥物和藥理學研究的有用工具。
•    目標多樣化、具有藥用活性且具有細胞滲透性。
•    經臨床前研究和臨床試驗證實的生物活性和安全性。有些已獲得 FDA 批準。
•    更詳細的化合物信息，包括結構、IC50 以及其他化學和生物數據。
•    經過NMR 和LC/MS 驗證的高純度和質量。

使用方法：

配方：以預溶解溶液或固溶體形式提供的 451 種參與骨形成的化合物的集合：438 種化合物以 10 mM 溶液形式提供，13 種化合物以 2 mM 溶液形式提供。布局：96 孔儲存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前兩列和后兩列留空。不同濃度或溶解在不同溶劑中的化合物將被放置在單獨的板上。這種布局方式可能會增加板的數量，因為可能存在三種溶劑和三種濃度。如果您有其他要求，請告知我們。容器：帶有可剝離箔密封的 96 或 384 孔板；帶螺旋蓋和可選 2D 條形碼存儲的 96 孔格式樣品存儲管：-80°C 運輸：-80°C

銷售產品：Rasagiline  | Afatinib (dimaleate)  | Nicotiflorin  | TAK-285  | Perindopril (erbumine)  | L-Lysine hydrochloride  | Baloxavir marboxil  | Sophocarpine  | KOdiA-PC  | (-)-p-Bromotetramisole (oxalate)

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