Minocycline (hydrochloride) | 鹽酸米諾環素 _ MedChemExpress (MCE)

閱讀：152 發布時間：2024-4-30

Minocycline (hydrochloride) | 鹽酸米諾環素

MCE 國際站：Minocycline (hydrochloride)

中文名：鹽酸米諾環素

CAS：13614-98-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Minocycline hydrochloride 是一種具有口服活性、有效且 BBB 可滲透的半合成四環素抗生素。 Minocycline hydrochloride 是一種缺氧誘導因子 (HIF)-1α 抑制劑。 Minocycline hydrochloride 具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。 Minocycline hydrochloride 減少谷氨酸神經傳遞并顯示出神經保護特性和抗抑郁作用。 Minocycline hydrochloride 通過與細菌核糖體的 30S 亞基結合，抑制細菌蛋白質合成，從而產生抑菌作用^[1]^[2] sup>[3]^[4]^[5]^[6]^[7]。體外鹽酸米諾環素（0-100 μM，24-72 小時）抑制卵巢癌細胞系（OVCAR-3、SKOV-3 和A2780)^[3].
Minocycline hydrochloride (0-100 μM, 24-48 h)通過抑制細胞周期蛋白和抑制 DNA 摻入來阻止細胞周期^{[3].
Minocycline hydrochloride (0-100 μM, 72 h) 在卵巢癌細胞系中誘導細胞凋亡^[3].
Minocycline hydrochloride 具有直接的神經元保護作用，這保護模式可能與線粒體完整性和細胞色素 c 的保護有關，隨后抑制半胱天冬酶依賴性和半胱天冬酶非依賴性細胞死亡^[2]。
米諾環素hydrochloride 抑制缺氧誘導因子 (HIF)-1α，同時上調 p53 蛋白水平并使 AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1 通路失活^[6]。體內：鹽酸米諾環素（0-30 mg/kg，每天口服，持續 4 周）抑制雌性裸鼠中的 OVCAR-3 腫瘤生長^[3].
鹽酸米諾環素 (IP) 是一種有效的神經保護劑，在腦缺血動物模型中以高劑量腹膜內給藥^[1]。
鹽酸米諾環素 (0 -40 mg/kg，IP，一次）顯著減弱 METH 誘導的過度運動和小鼠行為敏化的發展^[2]。
鹽酸米諾環素（3 和 10 mg/kg，IV , once) 在臨時大腦中動脈閉塞模型 (TMCAO) 中有效減少梗塞面積^[1]。
鹽酸米諾環素（3-10 mg/kg，IV，一次）結果血清水平（3 毫克/千克）與人體在標準 200 毫克劑量后達到的水平相似^[1]。
鹽酸米諾環素可減輕大鼠缺血引起的室性心律失常。這種作用可能與 PI3K/Akt 信號通路、線粒體 KATP 通道和 L 型 Ca2+ 通道的激活有關^[7]。}

體外：Minocycline hydrochloride（0-100 μM，24-72 小時）抑制卵巢癌細胞系（OVCAR-3、SKOV-3 和 A2780）的增殖和克隆形成活性^[3]。
Minocycline hydrochloride (0-100 μM, 24-48 h) 通過抑制細胞周期蛋白和抑制 DNA 摻入來阻止細胞周期^[3]。
Minocycline hydrochloride (0-100 μM, 72 h) ) 在卵巢癌細胞系中誘導細胞凋亡^[3]。
鹽酸米諾環素顯示出直接的神經元保護作用，這種保護模式可能與線粒體完整性和細胞色素 c 的保護有關, 隨后抑制 caspase 依賴性和 caspase 非依賴性細胞死亡^[2]。
鹽酸米諾環素導致缺氧誘導因子 (HIF)-1α 的抑制，并伴有 up -p53 蛋白水平的調節和 AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1 通路的失活^[6]。

體內：Minocycline hydrochloride（0-30 mg/kg，口服，每日一次，持續 4 周）抑制雌性裸鼠 OVCAR-3 腫瘤的生長^[3]。
Minocycline hydrochloride (IP) 是一種有效的藥物當腹腔內給予高劑量時，腦缺血動物模型中的神經保護劑^[1]。
鹽酸米諾環素（0-40 mg/kg，IP，一次）顯著減弱 METH 誘導的過度運動和小鼠行為敏化的發展^[2]。
鹽酸米諾環素（3 和 10 mg/kg，IV，一次）可有效減少臨時大腦中動脈閉塞模型中的梗塞面積(TMCAO)^[1].
鹽酸米諾環素（3-10 mg/kg，IV，一次）導致血清水平（3 mg/kg）與人類在標準 200 mg 劑量^[1]。
Minocycline hydrochloride 可減輕大鼠缺血引起的室性心律失常。這種作用可能與 PI3K/Akt 信號通路、線粒體 KATP 通道和 L 型 Ca2+ 通道的激活有關^[7]。

研究領域：Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease | Apoptosis | Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling

參考文獻：

[1]. Xu L, et al. Low dose intravenous minocycline is neuroprotective after middle cerebral artery occlusion-reperfusion in rats. BMC Neurol. 2004 Apr 26;4:7.[2]. Zhang L, et al. Protective effects of minocycline on behavioral changes and neurotoxicity in mice after administration of methamphetamine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2006 Dec 30;30(8):1381-93. [3]. Pourgholami MH, et al. Minocycline inhibits growth of epithelial ovarian cancer. Gynecol Oncol. 2012 May;125(2):433-40.[4]. Molina-Hernández M, et al. Antidepressant-like actions of minocycline combined with several glutamate antagonists. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2008 Feb 15;32(2):380-6.[5]. Ritchie DJ, et al. A review of intravenous minocycline for treatment of multidrug-resistant Acinetobacter infections. Clin Infect Dis. 2014 Dec 1;59 Suppl 6:S374-80.[6]. Ataie-Kachoie P, et al. Minocycline attenuates hypoxia-inducible factor-1α expression correlated with modulation of p53 and AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1 pathway in ovarian cancer: in vitro and in vivo studies. Am J Cancer Res. 2015 Jan 15;5(2):575-88.[7]. Hu X, Wu B, Wang X, Xu C, He B, Cui B, Lu Z, Jiang H. Minocycline attenuates ischemia-induced ventricular arrhythmias in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Mar 11;654(3):274-9.

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