SAG

MCE 國際站：SAG

CAS：912545-86-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：4°C, protect from light

生物活性：SAG 是一種有效的平滑 (Smo) 受體 激動劑 (EC₅₀=3 nM; K_d =59納米）。 SAG 激活 Hedgehog 信號通路并抵消環巴胺 (HY-17024) 對 Smo^[1][2][3] 的抑制作用。 IC50 和目標：EC50：3 nM (Smo)^[1] 體外： SAG（0.1 nM-100 μM；30 小時）誘導螢火蟲熒光素酶在 Shh-LIGHT2 細胞中的表達，EC₅₀ 為 3 nM，然后在更高濃度下抑制表達^[1]。
SAG (1-1000 nM ; 1 h) 競爭 BODIPY-環巴胺與表達 Smo 的 Cos-1 細胞的結合，產生 SAG/Smo 復合物的表觀解離常數 (K_d) 為 59 nM^{[ 1]}.
SAG (100 nM) 抑制 ShhN 誘導的 Robotnikinin 通路激活的抑制作用^[2].
SAG (250 nM; 48 h ) 顯著增加 MDAMB231 細胞中的 SMO mRNA 和蛋白表達^[3]。
SAG（250 nM；24 和 48 小時）在常氧和缺氧條件下 24 小時增加 MDAMB231 細胞中的 CAXII mRNA 表達在 MDAMB231 細胞中^[3]。
SAG（250 nM；24 小時）增加 MDAMB231 細胞遷移^[3]。 體內：SAG (1.0 mM) 在 CD-1 小鼠中主要在缺損邊界誘導更多的骨生成，并在八周時間點顯著增加 BV/TV^[4].
SAG (15-20 mg/kg; ip) 在小鼠中以劑量依賴性方式普遍誘導軸前多指畸形^[5]。

體外：SAG (0.1 nM-100 μM; 30 h) 在 Shh-LIGHT2 細胞中誘導螢火蟲熒光素酶表達，EC₅₀ 為 3 nM，然后在更高濃度下抑制表達^{[1].
SAG (1-1000 nM; 1 h) 競爭 BODIPY-cyclopamine 與表達 Smo 的 Cos-1 細胞的結合，產生表觀解離常數 (K_d) SAG/Smo 復合物為 59 nM[1]。
SAG (100 nM) 抑制 ShhN 誘導的 Robotnikinin 通路激活的抑制作用[2] .
SAG (250 nM; 48 h) 顯著增加 MDAMB231 細胞中 SMO mRNA 和蛋白的表達[3]。
SAG (250 nM; 24 和 48 h) 增加 CAXII MDAMB231細胞在含氧量正常和低氧條件下24h的mRNA表達[3].
SAG (250 nM; 24 h)增加MDAMB231細胞遷移[3]。}

體內：在 CD-1 小鼠中，SAG (1.0 mM) 主要在缺損邊界誘導更多的成骨，并在八周時間點顯著增加 BV/TV^[4]。
SAG（15- 20 mg/kg; ip) 在小鼠中以劑量依賴性方式普遍誘導軸前多指畸形^[5]。

熱賣產品：Momordin Ic  | Vigabatrin  | LLY-507  | ICAM-1-IN-1  | Ursocholic acid  | Piperine  | Acetazolamide  | Dp44mT  | Tinurilimab  | 4,4'-Dimethoxychalcone

研究領域：Stem Cell/Wnt

作用靶點：Smo

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參考文獻：

[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.[3]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13[4]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1[5]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.