U0126-EtOH

MCE 國(guó)際站：U0126-EtOH

CAS：1173097-76-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：U0126 (U0126-EtOH) 是一種有效的、非 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性和選擇性 MEK1 和 MEK2 抑制劑，具有 IC₅₀s 分別為 72 nM 和 58 nM。 U0126 是一種自噬和線粒體自噬抑制劑^{[1][2][3][4]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：70/60 nM (MEK1/2)[1] 體外： 用 U0126-EtOH (U0126) 處理有效降低 A549 細(xì)胞中所有測(cè)試菌株的后代病毒滴度。雖然 nM 濃度的 U0126-EtOH 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 濃度的 U0126-EtOH 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 U0126-EtOH 對(duì) H1N1v 的 EC₅₀ 值在 A549 細(xì)胞中為 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 細(xì)胞中為 74.7±1.0 μM[2]。
大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的細(xì)胞 (FAO) 表現(xiàn)出顯著的 S 期細(xì)胞比例 (32.62%)，而 U0126-EtOH (U0126) 強(qiáng)烈降低 S 期細(xì)胞的比例 (9.92%) 并增加處于 S 期的細(xì)胞比例G₀-G₁階段和較小程度的G₂/M[3]階段。
體內(nèi)：每天用 U0126-EtOH（U0126；ip，10.5 mg/kg）處理小鼠。在對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，腫瘤大小在整個(gè)動(dòng)力學(xué)過程中保持不變或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 實(shí)驗(yàn)中，植入和早期腫瘤生長(zhǎng)都顯著減少。此外，在注射后 9 天和之后[3]，使用 U0126-EtOH 治療的腫瘤體積減少了 60-70%。
對(duì)大鼠進(jìn)行 120 分鐘的短暫大腦中動(dòng)脈閉塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 小時(shí)和 24 小時(shí)時(shí)用 U0126-EtOH（U0126；ip，30 mg/kg）處理。 U0126-EtOH處理后，S6c的血管收縮明顯減少[4]。}

體外：用 U0126-EtOH (U0126) 處理可有效降低 A549 細(xì)胞中所有測(cè)試菌株的后代病毒滴度。雖然 nM 濃度的 U0126-EtOH 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 濃度的 U0126-EtOH 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 U0126-EtOH 對(duì) H1N1v 的 EC₅₀ 值在 A549 細(xì)胞中為 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 細(xì)胞中為 74.7±1.0 μM^[2]。
大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的細(xì)胞 (FAO) 表現(xiàn)出顯著的 S 期細(xì)胞比例 (32.62%)，而 U0126-EtOH (U0126) 強(qiáng)烈降低 S 期細(xì)胞的比例 (9.92%) 并增加處于 S 期的細(xì)胞比例G₀-G₁階段和較小程度的G₂/M^[3]階段。

體內(nèi)：每天用 U0126-EtOH（U0126；ip，10.5 mg/kg）處理小鼠。在對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，腫瘤大小在整個(gè)動(dòng)力學(xué)過程中保持不變或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 實(shí)驗(yàn)中，植入和早期腫瘤生長(zhǎng)都顯著減少。此外，在注射后 9 天和之后^[3]，使用 U0126-EtOH 治療的腫瘤體積減少了 60-70%。
對(duì)大鼠進(jìn)行 120 分鐘的短暫大腦中動(dòng)脈閉塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 小時(shí)和 24 小時(shí)時(shí)用 U0126-EtOH（U0126；ip，30 mg/kg）處理。 U0126-EtOH處理后，S6c的血管收縮明顯減少^[4]。

銷售產(chǎn)品：Lonafarnib  | Cholestyramine  | Bergapten  | L-Glutamic acid (monosodium salt)  | CM-H2DCFDA  | Rhodamine 6G  | LXR-623  | RO4929097  | JD-5037  | Epoprostenol (sodium)

研究領(lǐng)域：MAPK/ERK Pathway  |  Autophagy  |  Anti-infection

作用靶點(diǎn)：MEK  |  Autophagy  |  Mitophagy  |  Influenza Virus

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫(kù)  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.[3]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.[4]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.