Metformin | 二甲雙胍

MCE 國際站：Metformin

中文名：二甲雙胍

CAS：657-24-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：4°C, protect from light

生物活性：二甲雙胍（1,1-二甲基雙胍）抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK 激活，增強胰島素敏感性，用于 2 型糖尿病研究。二甲雙胍可以穿過血腦屏障并觸發(fā)自噬^[1]。

體外：Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 以濃度依賴性方式抑制 ESC 的增殖。 A-ESC 的 IC₅₀ 為 2.45 mM，N-ESC 為 7.87 mM。與增殖期細胞相比，二甲雙胍對分泌期 A-ESC 中 AMPK 信號通路的激活有顯著影響^[3]。
二甲雙胍 (0-500 μM) 可減少一定劑量的糖原合成-依賴性方式，在培養(yǎng)的大鼠肝細胞中 IC₅₀ 值為 196.5 μM^[4]。
Metformin 顯示細胞活力和對 PC-3 細胞的細胞毒性作用，IC₅₀ 為 5 mM^[5]。

體內(nèi)：通過組織病理學分析，二甲雙胍（1,1-二甲基雙胍；100 mg/kg，口服）和二甲雙胍（25、50、100 mg/kg）與異丙腎上腺素基團可減輕心肌細胞壞死^[1]。 br/> 二甲雙胍（> 900 mg/kg/天，口服）導致 Crl:CD(SD) 大鼠瀕死/死亡和臨床毒性癥狀^[2]。

銷售產(chǎn)品：Eltrombopag  | Copanlisib  | Coenzyme A  | Topotecan (hydrochloride)  | Sorafenib (Tosylate)  | 2-Ketoglutaric acid  | Clovibactin  | Cerivastatin (sodium)  | Eganelisib  | Ryanodine

研究領(lǐng)域：Epigenetics  |  PI3K/Akt/mTOR  |  Autophagy

作用靶點：AMPK  |  Autophagy  |  Mitophagy

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Soraya H, et al. Acute treatment with metformin improves cardiac function following isoproterenol induced myocardial infarction in rats. Pharmacol Rep. 2012;64(6):1476-84.

[2]. Quaile MP, et al. Toxicity and toxicokinetics of metformin in rats. Toxicol Appl Pharmacol. 2010 Mar 15;243(3):340-7.

[3]. Xue J, et al. Metformin inhibits growth of eutopic stromal cells from adenomyotic endometrium via AMPK activation and subsequent inhibition of AKT phosphorylation: a possible role in the treatment of adenomyosis. Reproduction. 2013 Aug 21;146(4):397-406.

[4]. Otto M, et al. Metformin inhibits glycogen synthesis and gluconeogenesis in cultured rat hepatocytes. Diabetes Obes Metab. 2003 May;5(3):189-94.

[5]. Avci CB, et al. Therapeutic potential of an anti-diabetic drug, metformin: alteration of miRNA expression in prostate cancer cells. Asian Pac J Cancer Prev. 2013;14(2):765-8.