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MRTX1133

CAS：2621928-55-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：MRTX1133 是一種非共價的、有效的、選擇性的 KRAS G12D 抑制劑。 MRTX1133 以最佳方式填充開關 II 口袋并擴展三個取代基以有利地與蛋白質相互作用，從而估計對 KRAS G12D 的 K_D 為 0.2 pM。 MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 復合物的形成，從而抑制突變的 KRAS 依賴性信號轉導。 MRTX1133 選擇性抑制 KRAS G12D 突變體，但不抑制 KRAS 野生型腫瘤細胞。 MRTX1133 在細胞測定中具有個位數納摩爾活性，并且在攜帶 KRAS G12D 突變的腫瘤模型中具有顯著的體內功效^[1][2]。

體外：MRTX1133 抑制 AGS 細胞系中的 ERK 磷酸化，IC₅₀ 范圍為 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 細胞） .在二維活力測定中，MRTX1133 對 AGS 細胞 (KRAS G12D) 的 IC₅₀ 為 6 nM，同時對 MKN1 的選擇性超過 500 倍，MKN1 是一種依賴于 KRAS 的細胞系由于野生型 KRAS^[1] 的擴增而導致生長和存活。

體內：MRTX1133 在 KRAS G12D 突變異種移植小鼠腫瘤模型中顯示有效^[1]。

參考文獻：

[1]. Wang X, et al. Identification of MRTX1133, a Noncovalent, Potent, and Selective KRAS G12D Inhibitor [published online ahead of print, 2021 Dec 10]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c01688.