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艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司
中級(jí)會(huì)員 | 第6年

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PEG磷脂與脂質(zhì)體不得不提及的關(guān)系

時(shí)間:2021/7/2閱讀:1650
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本篇文章AVT小編將介紹幾款PEG磷脂,聚乙二醇(PEG)是常用的一種改善磷脂性能的聚合物,而且其末端可以進(jìn)一步修飾,用以連接多肽、核酸等配體,使PEG-磷脂載體具有免疫靶向性,在免疫脂質(zhì)體等緩控釋制劑中的應(yīng)用是目前靶向藥物的研究熱點(diǎn)。

 

這幾款脂質(zhì)體磷脂,包括DSPE-PEG2000-NH2氨基封端、NHS琥珀酰亞胺封端、FITC熒光素封端、FOLIATE葉酸封端到底是怎樣的磷脂產(chǎn)品呢?

 

| 中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-胺

| 中文化學(xué)名:1,2-二硬脂酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-N-聚乙二醇2000-胺

| 英文名:DSPE-PEG2000-NH2

| 英文化學(xué)名:1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[(polyethylene glycol)-2000]-amine

| 級(jí)別:試劑

| 分子量:大約2750

| 產(chǎn)品特性:白色粉末

| 保存條件:-20℃以下,避光

| 貨號(hào):F08010

 

| 中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-琥珀酰亞胺

| 中文化學(xué)名:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-N-聚乙二醇2000-羥基丁二酰亞胺

| 英文通用名:DSPE-PEG2000-NHS

| 英文化學(xué)名:DSPE-Poly(ethylene glycol)-succinimidyl ester,average MW2000

| 級(jí)別:試劑

| 分子量:大約2950

| 產(chǎn)品特性:白色至類白色粉末

| 保存條件: -20℃以下,避光

| 貨號(hào):F02008

 

| 中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-熒光素

| 中文化學(xué)名:1,2-二硬脂酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-N-聚乙二醇2000-異硫氰酸熒光素

| 英文名稱:DSPE-PEG2000-FITC

| 英文化學(xué)名:1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[(polyethylene glycol)-2000]-Fluorescein

| 級(jí)別:試劑

| 分子量:大約3100

| 產(chǎn)品特性:黃色至淺褐色粉末

| 保存條件:-20℃以下,避光

| 貨號(hào):F05002

 

| 中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-葉酸

| 化學(xué)名:1,2-二硬脂酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-N-聚乙二醇2000-葉酸

| 英文名:DSPE-PEG2000-Folate

| 級(jí)別:試劑

| 分子量:大約3230

| 產(chǎn)品特性:氯仿:乙醇(9:1)溶液中呈橙色至黃色

| 貨號(hào):F11001

 

作為脂質(zhì)體磷脂,我們來(lái)說(shuō)說(shuō)PEG磷脂與脂質(zhì)體不得不提及的關(guān)系

 

脂質(zhì)體具有靶向、長(zhǎng)效、可降低藥物毒性及增加藥物穩(wěn)定性等多方面的優(yōu)點(diǎn).但也存在一定的不足和問(wèn)題,如脂質(zhì)成分易氧化水解、脂質(zhì)體易聚集以及脂質(zhì)體進(jìn)入血循環(huán)后易被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)細(xì)胞快速qinh除、靶向脂質(zhì)體在體內(nèi)發(fā)揮作用前難以保證其完整性等。為克服以上不足,立體穩(wěn)定脂質(zhì)體應(yīng)運(yùn)而生。立體穩(wěn)定脂質(zhì)體是一種表面含有天然或合成聚合物修飾的類脂衍生物的新型脂質(zhì)體。修飾聚合物的種類有聚乙二醇(PEG)、聚丙烯酰胺(PPA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等,其中PEG是常用的一種。PEG分子與磷脂分子通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合形成PEG衍生化磷脂,能有效地保護(hù)脂質(zhì)體,使脂質(zhì)體物理、化學(xué)及生物穩(wěn)定性提高。

 

PEG磷脂對(duì)脂質(zhì)體良好穩(wěn)定性使其可用于其它藥物傳遞系統(tǒng),如利用PEG-磷脂脂質(zhì)體包裹造影劑,用于腎臟等的影像診斷:或制成噴霧劑,用于肺結(jié)核等肺部疾病的zhi療,以減少口服抗結(jié)核藥物的肝損害等。

 

 

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