90 kDa 熱休克蛋白 （HSP90） 是參與蛋白質折疊和蛋白質降解的分子伴侶家族。HSP90 可以與 300 多種底物結合，其中許多與腫瘤發生有關。HSP90 由于其穩定與癌癥進展相關的蛋白質的能力，已成為癌癥治療的一個有吸引力的靶點，幾種泛 HSP90 小分子抑制劑已經在臨床試驗中。然而，靶向所有 HSP90 亞型導致了嚴重的并發癥。與其他 3 種亞型相反，HSP9β 是胞質的，以組成型方式表達，最近已成為亞型選擇性抑制劑藥物開發的靶標。

HSP90β（C 端結構域）TR-FRET檢測試劑盒是一種靈敏的高通量篩選（HTS） TR-FRET檢測試劑盒，旨在以均相90孔或96孔形式測量HSP384β與其靶蛋白PPDI結合的抑制作用。它利用鋱標記的供體和染料標記的受體來完成FRET配對。這種基于TR-FRET的檢測不需要耗時的洗滌步驟，因此特別適用于高通量篩選應用。

圖 1：HSP90β（C 端結構域）TR-FRET檢測試劑盒示意圖。鋱標記的供體將與PPDI結合，而染料標記的受體將與HSP90β結合。當PPID與HSP90β結合時，會發生TR-FRET并可以使用熒光酶標儀進行測量。

艾美捷HSP90β（C端結構域）TR-FRET檢測試劑盒：

英文名稱：HSP90β (C-Terminal Domain) TR-FRET Kit

貨號：50262

同義詞：HSP90b、熱休克蛋白 90b、HSP90beta、HSP90β、HTRF

檢測試劑盒形式：TR-FRET

提供方式：該試劑盒包含足夠純化的 HSP90β（C 端結構域）生物素標記、PPDI-GST 標簽、標記的供體和受體以及用于 100 或 384 次反應的測定緩沖液。

運輸溫度：-80°攝氏度，警告避免凍融循環

需要但未提供的材料：

熒光酶標儀，能夠測量時間分辨-熒光共振能量轉移 （TR-FRET）

可調節微量移液器和無菌吸頭

存儲和使用：

儲存/穩定性：當材料按照指示儲存時，該檢測試劑盒將在收到之日起長達 6 個月內發揮最佳性能。 避免多次凍融循環。

應用：

篩選用于藥物發現和 HTS 應用的 HSP90β 結合抑制劑。

確定化合物 IC50.

執行實時動力學分析。

HSP90β（C端結構域）TR-FRET檢測試劑盒文獻引用：

Mishra S., et al. The development of HSP90β-selective inhibitors to overcome detriments associated with pan-HPS90 inhibition. J Med Chem 64 (3), 1545-1557 (2021)

Khandelwal A., et al. Structure-guided design of an HPS90β N-terminal isoform-selective inhibitor, Nature Communications 9, 425 (2018)

Rahmy S., et al. HSP90β inhibition upregulates interferon response and enhances immune checkpoint blockade therapy in murine tumors, Front Immunol. 13, 10005045 (2022)