Valrubicin是抗腫瘤蒽環類抗生素阿霉素的半合成衍生物。valrubicin的作用機制似乎不同于阿霉素，它在胞質內轉化為N-三氟乙酰基阿霉素，與拓撲異構酶II相互作用，穩定酶和DNA之間的復合物；因此，DNA復制和修復以及RNA和蛋白質合成受到抑制，細胞周期停滯在G2期。此外，這種物質在細胞質中積累，抑制蛋白激酶C（PKC）。當全身給藥時，伐柔比星的心臟毒性比阿霉素小；局部使用時，該制劑具有良好的組織滲透性。

Medkoo Biosciences 艾美捷 Valrubicin 化學結構：

Medkoo Biosciences 艾美捷Valrubicin參數說明：

MedKoo cat#：100910

CAS#：56124-62-0

化學式：C34H36F3NO13

準確質量：723.21387

分子量：723.64

元素分析：C，56.43；H、 5.01；F、 7.88；N、 1.94；O、 28.74

外觀：紅色固體粉末

純度：>98%（或參考分析證書）

裝運條件：在環境溫度下作為非危險化學品裝運。

儲存條件：干燥、黑暗，短期（幾天到幾周）在0-4攝氏度，長期（幾個月到幾年）在-20攝氏度。

溶解性：溶于二甲基亞砜，不溶于水

保質期：如果儲存得當，保質期>2年

儲備溶液儲存：短期（幾天到幾周）為0-4攝氏度，長期（幾個月）為-20攝氏度。

生物靶點：Valrubicin抑制TPA和PDBu誘導的PKC激活，IC50分別為0.85和1.25μM。

體外活性：通過研究纈柔比星對PKCα激活的可能影響，研究其在角質形成細胞中的作用模式。通過測量從纈柔比星刺激的角質形成細胞分離的可溶性和膜結合蛋白組分中PKCα的數量，以及通過觀察受刺激細胞中PKCα隨時間的變化來評估活化后PKCα從細胞質轉移到細胞膜的特性。下游信號通過測量纈柔比星刺激的角質形成細胞的磷酸化肉豆蔻酰化富含丙氨酸的C-激酶底物（MARKS）和細胞外信號調節激酶（ERK）1/2的數量進行研究。結果表明，valrubicin在體外激活PKCα，PKCα的易位和下游信號分子的磷酸化表明了這一點。

體內活性：在銀屑病異種移植模型中研究每日局部應用纈柔比星乳膏治療銀屑病的效果。在體內，valrubicin治療12天后使表皮形態正常化，表皮厚度減少。此外，真皮血管形態減少，顆粒層恢復。再生增殖標記物染色顯示角質形成細胞增殖減少，分散的表皮細胞顯示凋亡。這些結果表明，在異種移植模型中，valrubicin成功地治療了銀屑病，表明局部使用valrubicin可能成為銀屑病的一種即將到來的治療方法。

Medkoo Biosciences相關研究：

研究區域   子研究區域

微生物學HCV蛋白酶HIV蛋白酶整合酶逆轉錄酶5-HT受體，

神經元信號傳導AChR、腎上腺素能受體、BACE、β-淀粉樣蛋白、CaMK、COX、多巴胺受體、GABA受體、γ-分泌酶、GluR、組胺受體、MT受體、阿片受體、OX受體、P2受體、P-gp、HDAC、，

NF-κB/IKK，NF-κB，NOD1，Akt，

PI3K/AKT/mTOR-AMPK、ATM/ATR、DNA-PK、GSK-3、mTOR、PDK-1、PI3K、S6激酶、半胱天冬酶、，

蛋白酶半胱氨酸蛋白酶DPP-4γ分泌酶HCV蛋白酶HIV蛋白酶MMP蛋白酶體絲氨酸蛋白酶ALK，

蛋白酪氨酸激酶c-Kit、c-Met、c-RET、CSF-1R、EGFR、Ephrin受體、FGFR、FLT3、HER2、IGF-1R、PDGFR、TAM受體、Tie-2、Trk受體、VEGFR、γ分泌酶、，

干細胞/Wnt GSK-3，刺猬/平滑，JAK，ROCK，STAT，TGF-β/Smad，Wnt/β-連環蛋白，Bcr-Abl，

TGF-β/Smad-KC，搖滾樂，TGF-β，

泛素E1激活，E2結合，E3連接酶，p97，蛋白酶體，

生物結合物生物結合物123，

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