雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環內酯類免疫抑制劑,為白色固體結晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，J微溶于水，幾乎不溶于乙丨醚。早在20世紀70年代就被研發出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發現具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療器丨官丨移丨植的排斥反應的新藥進行試用.

從動物實驗及臨床應用的效果看，雷帕霉素(RAPA)是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。現在經常作為維持移植器官免疫能力的藥物（特別是腎移植），以減緩器丨官丨移丨植手術后的免疫排斥反應,然而科學家近期發現它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于復活島隔離土壤中的細菌產物，zui丨新實驗表明該物質施用在實驗老鼠患體上可起到恢復識記缺陷能力。

雷帕霉素屬大環內酯類抗生素，與普樂可復（FK506）的結構相似，但卻有非常不同的免疫抑制機制。FK506抑制T淋巴細胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA則通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程，和FK506相比，RAPA可阻斷T淋巴細胞和B淋巴細胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導通路。

芝加哥大學醫學研究人員利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治療黑色素瘤（一種歐美人常見的惡性腫瘤疾病），可大大提高其他化療藥物的抗癌效果，從而延長患者的存活時間。研究表明，雷帕霉素在進入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香丨豆丨素類成分，后者能抑制消化道酶對雷帕霉素的破壞作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。據說zui早荷蘭醫生已發現：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，現歐美國家醫生將其應用到雷帕霉素制劑上。

雷帕霉素(RAPA)zui丨新研究發現

雷帕霉素（rapamycin）是一種有效的自噬誘導劑 ，通過誘導自噬從而減輕炎癥反應，可能是其發揮免疫抑制的機制之一。研究發現雷帕霉素能抑制70-KDaS6激酶（p70S6K）的活性，該酶與細胞周期中的許多關鍵的不同細胞過程有密切的關系。但是在無細胞體系（cell-freesystem）中，RAPA-PKBP復合物卻不能抑制p70S6K的活性，亦即RAPA-PKBP復合物與p70S6K之間無直接的相互作用，故推測雷帕霉素可能作用于p70S6K之前的過程，抑制其他激酶或激活磷酸酶，其結果是雷帕霉素至少抑制二種底物：①促進蛋白合成的S6核糖體蛋白，②誘導增殖細胞核抗原（PCNA）基因的轉錄誘導的cAMP反應元件調節因子（CREM）。雷帕霉素對DNA多聚酶δ來說是一種必要的過程因子，同時在細胞進入S期的過程中亦是需要的。

艾美捷 LC Laboratories（LC Labs）雷帕霉素 / Rapamycin ，暢銷quan球4100個實驗室，超1W瓶的雷帕霉素Rapamycin！性價比之wang，橫掃千軍，Cell正文引用，非常專業。

Nagai, Motoyoshi, et al. "Fasting-refeeding impacts immune cell dynamics and mucosal immune responses." Cell178.5 (2019): 1072-1087.