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阿拉丁PI3K/Akt/mTOR信號通路(二)

閱讀:1154        發布時間:2019-12-9

PI3K/AKT/mTOR

PI3K/AKT/mTOR是調節細胞周期的重要細胞內信號通路。PI3K/AKT/mTOR信號通路與細胞的生長、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬過程中發揮著重要的生物學功能。該通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶(PI3Ks)、絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(Akt)和哺乳動物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)組成。

PI3K/Akt/mTOR通路過程

PI3K激活后產生PIP3, PIP3促使PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)磷酸化含有PH結構域的信號AKT蛋白(Ser308),從而活化AKT。AKT有很多下游效應,可通過磷酸化多種酶、激酶和轉錄因子等下游因子,進而調節細胞的功能。mTOR,是PI3K/Akt 下游的一種重要的絲氨酸-蘇氨酸蛋白激酶,調節腫瘤細胞的自噬的經典通路。

PI3K/Akt/mTOR信號通路圖

產品列表

按靶點分類:     

*GSK-3

糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)是一種絲氨酸/蘇氨酸激酶,可調控糖原合成酶(GS ) 的活性、也作用于眾多信號蛋白結構蛋白和轉錄因子,調節細胞的分化、增殖、存活和凋亡。

項目號產品名稱規格CAS包裝細胞靶點IC50Ki
S129716SB216763≥98%280744-09-45mg,10mg,50mg GSK-3α34.3 nM 
C129718CHIR-98014≥99%252935-94-75mg,25mg無細胞GSK-3α0.65 nM 
GSK-3β0.58 nM 
T126075TWS119≥95%601514-19-610mg,25mg,50mg無細胞GSK-3β30 nM 
T127039Tideglusib≥98%865854-05-35mg,25mg,100mg無細胞GSK-3β60 nM 
S129720SB415286≥99%264218-23-710mg,50mg GSK3α78 nM31 nM
B129724BIO≥98%667463-62-910mg,50mg無細胞GSK-3α5 nM 
GSK-3β5 nM 
C125082CHIR-99021≥98%252917-06-95mg,25mg GSK-3α10 nM 
GSK-3β6.7 nM 
A126819AZD2858≥99%486424-20-810mg,50mg GSK-368 nM 
A126905AZD1080≥98%612487-72-65mg,25mg GSK3α 6.9 nM
GSK3β 31 nM
A126821AR-A014418≥98%487021-52-35mg,10mg,50mgGSK3β104 nM38 nM
T126722TDZD-8≥98%327036-89-55mg,25mg,100mgGSK-3β2 Μm 
L126079LY2090314≥98%603288-22-85mg,25mg,100mg GSK-3α1.5 nM 
GSK-3β0.9 nM 
I111268靛玉紅95%479-41-450mg 細胞周期依賴性激酶5 μM 
GSK-3β0.6 μM 
I140424靛玉紅分析標準品,≥98%479-41-410mg 細胞周期依賴性激酶5 μM 
GSK-3β0.6 μM 
I111267靛玉紅分析標準品,≥95%479-41-410mg,20mg 細胞周期依賴性激酶5 μM 
GSK-3β0.6 μM 
D1673182-D0898% (HPLC)144707-18-65mg,25mg Axl0.49 nM 
IRAK43.9 nM 
ROS15.3 nM 
MLK49.8 nM 
GSK3β11 nM 
RET11 nM 
KDR17 nM 
PI3Kα35 nM 
B152410Bikinin≥98.0%188011-69-05mg,25mg,100mgGSK-3  

*ATM/ATR

ATM/ATR是絲氨酸-蘇氨酸激酶PI3家族的成員,是DNA損傷反應的傳感器和效應器。ATM和ATR磷酸化常見的以及特定的底物來激活檢查點信號,并調節G1、S和G2細胞周期檢查點。

項目號產品名稱規格CAS包裝細胞靶點IC50KiED50
B126286BEZ235≥99%915019-65-725mg,100mg無細胞p110α4 nM  
p110γ5 nM  
p110δ7 nM  
p110β75 nM  
mTOR(p70S6K)6 nM  
3T3TopBP1-ERATR21 nM  
K126884KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)≥98%587871-26-95mg,25mg,100mg無細胞ATM12.9 nM2.2 nM 
K127121KU-60019≥98%925701-49-15mg,25mg,100mg無細胞ATM6.3 nM  
V125220VE-821≥98%1232410-49-95mg,25mg,100mg無細胞ATR26 nM13 nM 
W100984Wortmannin98%19545-26-75mg,10mg,25mg無細胞PI3K3 nM  
DNA-PK16 nM  
ATM150 nM  
T129646Torin 2≥98%1223001-51-15mg,10mg,50mgp53−/− MEFs細胞系mTOR0.25 nM  
PC3細胞系ATM  28 nM
ATR  35 nM
DNA-PK  118 nM
C128014CP-466722≥98%1080622-86-15mg,25mg     
E125288ETP-46464≥99%1345675-02-610mg,50mg ATR25 nM  
C129735CGK 733≥99%905973-89-95mg,10mg,50mgATM/ATR200 nM  
A125603AZ20≥98%1233339-22-45mg,10mg,50mg無細胞ATR5 nM  
S117968五味子乙素分析標準品,>98%61281-37-620mg,25mg,100mgATR和P-gp   
C129284Chloroquine Phosphate≥99%50-63-55g,10g,25g,100g,500gATM   

*PDK-1

PDK-1是此通路的主要激酶,可激活AKT/PKB和許多其他AGC激酶(包括PKC,S6K,SGK)。

項目號產品名稱規格CAS包裝細胞靶點IC50Ki
O126958OSU-03012 (AR-12)≥98%742112-33-05mg,25mg,100mg無細胞PDK-15 μM 
B126947BX-795≥97%702675-74-910mg,50mg,100mg無細胞PDK16 nM 
B126138BX-912≥97%702674-56-45mg,25mg,100mg無細胞PDK112 nM 
P127286PHT-427≥98%1191951-57-110mg,50mg Akt 2.7 μM
PDPK1 5.2 μM
G126481GSK2334470≥98%1227911-45-610mg,50mg無細胞PDK110 nM 

*S6 Kinase

RSK(核糖體s6激酶)家族成員。RSK有兩個亞家族,p90rsk(也稱為MAPK激活蛋白激酶-1,MAPKAP-K1)和p70rsk(也稱為S6-H1激酶或簡稱S6激酶)。

項目號產品名稱規格CAS包裝細胞靶點IC50Ki
A126209AT7867≥98%857531-00-15mg,10mg,50mg無細胞Akt132 nM 
Akt217 nM 
Akt347 nM 
p70S6K85 nM 
PKA20 nM 
E129765PF-4708671≥99%1255517-76-05mg,10mg,25mg無細胞S6 kinase(S6K1亞型)160 nM20 nM
H129712H 89 2HCl≥99%130964-39-510mg,50mg無細胞PKA 48 nM

*AMPK

AMPK(AMP活化蛋白激酶)是一種在細胞能量穩態中起作用的酶,調節幾種細胞內系統的代謝,包括葡萄糖的細胞吸收,脂肪酸的β-氧化和葡萄糖轉運蛋白4(GLUT4)和線粒體的生物發生。

項目號產品名稱規格CAS包裝細胞靶點KiEC50
D129758Dorsomorphin 2HCl≥98%1219168-18-95mg,10mg,50mg無細胞AMPK109 nM 
D139352Dorsomorphin≥98%866405-64-35mg,25mg,100mg無細胞AMPK109 nM 
A127825A-769662≥98%844499-71-45mg,10mg,50mg無細胞AMPK 0.8 μM
A129749Acadesine≥98%2627-69-250mg,250mg,1g AMPK  
P102146苯乙雙胍鹽酸鹽97%834-28-61g,5g AMPK  
A111884腺苷-5'-磷酸from yeast,≥97%18422-05-45g,25g,100g AMPK  

*DNA-PK

DNA依賴性蛋白激酶(DNA-PK)是絲/蘇氨酸蛋白激酶,屬于PI3K的相關激酶(PIKK)家族成員。參與非同源末端連接(NHEJ)通路,也和ATR/ATM協同磷酸化DNA損傷檢查點的蛋白。

項目號產品名稱規格CAS包裝細胞靶點IC50
P125961PI-103≥98%371935-74-910mg,50mg,100mg無細胞p110α2 nM
p110β3 nM
p110δ3 nM
p110γ15 nM
mTOR30 nM
DNA-PK23 nM
K126842NU7441 (KU-57788)≥98%503468-95-95mg,25mg,100mg無細胞DNA-PK14 nM
PI3K5 μM
P125966PIK-75≥98%372196-77-510mg,50mg,100mg p110α5.8 nM
無細胞DNA-PK2 nM
N129741NU7026≥98%154447-35-510mg,50mg無細胞DNA-PK0.23 μM
P126419PP121≥98%1092788-83-410mg,50mg PDGFR2 nM
Hck8 nM
mTOR10 nM
VEGFR212 nM
Src14 nM
Abl18 nM
DNA-PK60 nM
K129743KU-0060648≥99%881375-00-42mg,25mg DNA-PK8.6 nM
PI3Kα4 nM
PI3Kβ0.5 nM
PI3Kδ0.1 nM
PI3Kγ0.59 μM

*PI4K

磷脂酰肌醇4激酶(PI4Ks)參與合成磷脂酰肌醇4磷酸酯(PI4P),屬于磷脂酰肌醇家族。

項目號產品名稱規格CAS包裝靶點IC50
P126888PIK-93≥96%593960-11-35mg,25mg,100mgPI4KIIIβ19 nM
PI3Kα39 nM

 

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