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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 100mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52608ES60 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
Imatinib Mesylate（STI571；甲磺酸伊馬替尼） | 52608ES60 | 100 mg | 687 |
Imatinib Mesylate（STI571；甲磺酸伊馬替尼） | 52608ES70 | 200 mg | 1157 |
產品描述
Imatinib Mesylate（STI571；ST-I571；CGP-57148B；甲磺酸伊馬替尼）是口服生物有效的Imatinib甲磺酸鹽，是可逆的、選擇性酪氨酸激酶抑制劑，抑制胞內ABL激酶、慢性粒細胞白血病的嵌合BCR-ABL融合癌蛋白、跨膜受體KIT和血小板衍生生長因子受體等。Imatinib對v-Abl、c-Kit、PDGFR的IC50值分別是0.6 μM、0.1 μM 、0.1 μM。Imatinib在體內外表現出強效的抗炎癥作用，有效抑制體外培養的人骨髓細胞中LPS和Con A誘導的TNF-α產物。在急性肝炎小鼠模型中，Imatinib保護實驗動物免受Con A或D-galactosamine/LPS誘導的肝臟損傷，同時伴隨著TNF-α水平下降。Imatinib可有效地治療慢性粒細胞白血病(CML)、胃腸道間質瘤、嗜酸性粒細胞紊亂和系統性組織肥大細胞病等。
產品性質
英文別名（English Synonym） | Imatinib; Glivec; CGP-57148B; STI-571; STI 571; CGP57148B; ST-1571 Mesylate; |
中文名稱 (Chinese Name) | 甲磺酸伊馬替尼 |
靶點（Target） | v-Abl; c-Kit; PDGFR |
CAS號（CAS NO.） | 220127-57-1 |
分子式（Formula） | C29H31N7O.CH4SO3 |
分子量（Molecular Weight） | 589.71 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：30 mg/mL(50.9mM) |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
為檢測Imatinib對Ewing’s肉瘤細胞生長的作用，用不同濃度的Imatinib (0-20 μM) 孵育肉瘤細胞。Imatinib呈濃度依賴性的抑制肉瘤細胞的增殖，其IC50值為10-12 μM。為檢測Imatinib在體內的活性，給肉瘤細胞移植瘤SCID/bg小鼠口服Imatinib (50 mg/kg; 100 mg/kg)，結果顯示50 mg/kg Imatinib對腫瘤體積作用很小，而100 mg/kg劑量處理的小鼠中腫瘤明顯衰退，10只小鼠中有4只已經沒有明顯的腫瘤。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
為檢測Imatinib對TNF-α產物的作用，用不同濃度的Imatinib (0.1-10 μM) 孵育人PBMCs，Imatinib以劑量依賴的方式抑制LPS誘導的TNF-α產物，在0.5 μM作用濃度時表現出明顯的抑制作用。給BALB/c小鼠腹腔注射75 mg/kg Imatinib，Imatinib保護小鼠免受Con A誘導的肝損傷，另外，Imatinib抑制肝臟組織學變化和肝細胞凋亡。[2]
參考文獻
[1]. Michael W. N. Deininger et. al. Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacological Reviews vol. 55 no. 3 401-423(2003).
[2]. Buchdunger E,et. al. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor STI571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. J Pharmacol Exp Ther. 295(1):139-45(2000).
HB220113
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