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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52607ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
PF-562271 (PF562271) | 52607ES08 | 5 mg | 1257 |
PF-562271 (PF562271) | 52607ES10 | 10 mg | 2057 |
產品描述
PF-562271 (PF-00562271; PF00562271; PF 00562271; PF 562271) 是一種可口服有效利用、ATP競爭型的、高效可逆的FAK（粘著斑激酶）抑制劑，其IC50值為1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2（IC50：13 nM）選擇性高10倍左右，具有潛在的抗腫瘤和抗血管生成活性。
產品性質
英文別名（English Synonym） | N-Methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide; PF562271; PF 562271 |
中文名稱 (Chinese Name) | N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺 |
靶點（Target） | FAK; PYK2; CDK2/CyclinE |
CAS號（CAS NO.） | 717907-75-0 |
分子式（Formula） | C21H20F3N7O3S |
分子量（Molecular Weight） | 507.49 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
PF-562271 (1.1 μM, 3.3 μM; 48 h) 作用于PC3-M細胞，結果顯示48 h后3.3 μM濃度的PF-562271改變PC3-M細胞的細胞周期進程，PF-562271 (3.3 μM) 導致PC3-M細胞周期停滯在G1期。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
PF-562271（3.3 mg/kg, 10 mg/kg, 33 mg/kg；口服給藥）處理移植U87MG人成膠質細胞瘤細胞的裸鼠，結果顯示在攜帶U87MG的裸鼠中，PF-562271呈劑量和時間依賴性地抑制FAK磷酸化。PF-562271 (33 mg/kg) 作用1 h，最大的pFAK抑制達78%。PF-562271（50 mg/kg；口服給藥；一天兩次）對BxPc3異種移植小鼠中腫瘤生長抑制率為86%，對PC3-M異種移植小鼠中腫瘤生長抑制率為45%。[1]在皮下局部異種移植PC3M-luc-C6的小鼠中，PF-562271（25 mg/kg；口服給藥；一天兩次）對腫瘤生長達到62%抑制率。[2]
參考文獻
[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44.
[2]. Sun H, et al. Bioluminescent imaging study: FAK inhibitor, PF-562,271, preclinical study in PC3M-luc-C6 local implant and metastasis xenograft models. Cancer Biol Ther. 2010 Jul 1;10(1):38-43.
HB220113
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