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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52705ES10 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
Afatinib阿法替尼 ErbB抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼) | 52705ES10 | 10 mg | 417 |
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼) | 52705ES50 | 50 mg | 917 |
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼) | 52705ES60 | 100 mg | 1517 |
產品描述
Afatinib阿法替尼 ErbB抑制劑，又稱BIBW 2992，是一種不可逆的ErbB家族抑制劑，抑制EGFR1和HER2，其IC50 分別為0.5 nM和14 nM。在一系列過表達EGFR和表達HER2細胞中，如A431, NIH-3T3-HER2, NCI-N87和BT-474，Afatinib可以抑制EGF誘導的EGFR磷酸化和細胞增殖。另外，Afatinib抑制癌細胞生長和存活，并誘導異種移植瘤和轉基因肺癌模型中的腫瘤衰退，其活性優于erlotinib。Afatinib已被批準用于治療EGFR突變的非小細胞肺癌患者。
產品性質
英文別名（English Synonym） | (S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)- 4-(dimethylamino)but-2-enamide; BIBW2992; BIBW 2992; Tomtovok |
中文名稱 (Chinese Name) | 阿法替尼; N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺 |
靶點（Target） | EGFR; HER2 |
CAS號（CAS NO.） | 439081-18-2; 850140-72-6 |
分子式（Formula） | |
分子量（Molecular Weight） | 485.94 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
為檢測Afatinib對細胞的作用，用不同濃度Afatinib（0 - 10000 nM）孵育NIH-3T3細胞，Afatinib在有效軟瓊脂上抑制克隆形成，其作用方式為劑量依賴型，而且Afatinib抑制EGFR磷酸化蛋白表達。[2]
（二）動物實驗（體內實驗）
為研究Afatinib在體內的抗腫瘤活性，Afatinib（25 mg/kg；口服給藥）處理A431移植瘤小鼠，結果顯示實驗組小鼠出現明顯的腫瘤衰退，并且免疫組化結果顯示，小鼠組織EGFR和AKT磷酸化水平下調。[2]
參考文獻
[1] Eskens, F.A., et al. A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumours. Br. J. Cancer 98: 80-85 (2008).
[2] Li, D., et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 27: 4702-4711 (2008).
[3] Perera, S.A., et al. HER2YVMA drives rapid development of adenosquamous lung tumors in mice that are sensitive to BIBW2992 and rapamycin combination therapy. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 106: 474-479 (2009).
HB211231
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