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產品簡介
產品介紹
Obatoclax Mesylate，>99%
【英文同義名】：GX15-070, GX015-070, GX15-070MS, NSC-729280, Obatoclax Methanesulfonate
【中文同義名】：Obatoclax甲磺酸鹽
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品 牌 | 產品名稱 | CAS NO. | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene operation | Obatoclax mesylate (antiapoptotic Bcl-2 family proteins inhibitor) | 803712-79-0 | IAP1053-0005MG | 5 MG | 1225.00 |
803712-79-0 | IAP1053-0010MG | 10 MG | 2205.00 | ||
803712-79-0 | IAP1053-0025MG | 25MG | 4210.00 | ||
803712-79-0 | IAP1053-0050MG | 50MG | 6736.00 | ||
803712-79-0 | IAP1053-0100MG | 100MG | 10777.00 |
產品描述:
Obatoclax甲磺酸鹽（GX015-070)是一種化學合成的小分子抑制劑，選擇性靶向包括Bcl-2，Bcl-xl， Mcl-1， Bcl-w，A1和Bcl-b在內的Bcl-2家族蛋白（Ki值范圍為1-7 μM）[1]。Obatoclax占據Bcl-2蛋白中BH3結合溝槽內的一個“疏水口袋”，抑制這類蛋白活性，并以Bax和Bak蛋白依賴性的方式誘導凋亡。在具有完整線粒體外膜的分離線粒體中，Obatoclax高效干擾Mcl-1/Bax蛋白的直接相互作用。同樣，完整細胞內也能抑制Mcl-1/Bax兩個蛋白間的關聯作用。這一特性使其克服Bcl-2/Bcl-xl/ Bcl-w-選擇性拮抗劑ABT-737以及蛋白酶體抑制劑硼替佐米（bortezomib）失效于Mcl-1表達細胞的缺陷[2]。通過時間-和劑量依賴性的方式，Obatoclax直接誘導體外培養的急性骨髓性白血病（AML）細胞和病人來源的原代細胞發生凋亡 [3]，并對實體瘤和骨髓瘤細胞構建的小鼠移植瘤模型表現出抗腫瘤活性[4]。Obatoclax，以單一療法的方式，正處于晚期惡性血液病患者的臨床I期以及骨髓纖維化患者的臨床II期研究。另外，Obatoclax與拓撲替康（topotecan）聯合治療，在復發性小細胞肺癌患者的II期臨床研究中療效顯著。
靶點：
靶點 | Bcl-2 |
IC50（半數抑制濃度） | ~220 nM (Ki，胞漿蛋白) [2] |
引用文獻：[2] Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 104(49):19512-7 (2007).
產品結構：
基本特性：
CAS號：803712-79-0， 分子式：C20H19N3O·CH4SO3， 分子量：413.49
溶解與保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制儲存液 （50 mg/ml）。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
儲存液配制：
儲存液 (1 ml DMSO) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量（mg） | 0.4135 | 2.0675 | 4.1349 | 10.3373 | 20.6745 |
使用濃度：
Obatoclax甲磺酸鹽的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
注意事項：
♦ 本產品為化學試劑對人體可能有害，請做好安全防護工作，避免直接接觸皮膚。
♦ 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
【本資料由上海前塵生物整理，若拷貝請注明出處。】
