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技術文章

依托紅霉素為大環內酯類抗生素

點擊次數:1065 發布時間:2022-5-7

  依托紅霉素,西藥名。為大環內酯類抗生素。用于青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風;放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。
 
  本品屬大環內酯類抗生素,為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。
 
  本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。
 
  本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。
 
  藥物相互作用
 
  1、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導致后者血藥濃度增高而發生毒性反應。本品合用可抑制后者的代謝,延長其作用時間。
 
  本品與阿司味唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環孢素合用可使后者血藥濃度增加而產生腎毒性。
 
  2、與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用,不推薦同用。
 
  3、本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜聯合用藥。
 
  4、長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須同用時,華法林的劑量宜適當調整,并嚴密觀察凝血酶原時間。
 
  5、除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌類合用可使氨茶堿的肝清除減少,導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日后較易發生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌類的劑量應予調整。
 
  6、與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
 
  7、大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

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