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納摩爾細胞活性PROTAC 小分子
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納摩爾細胞活性PROTAC 小分子
PROTAC是一種蛋白降解技術。蛋白降解靶向嵌合體（PROTACs）使用一個Linker，一端連接目標蛋白的抑制劑，另一端連接E3泛素連接酶的結合配體分子。PROTAC代表了一種化學敲低策略，將目標蛋白與E3連接酶拉攏，使得E3可以泛素化標記目標降解蛋白，然后通過蛋白酶體降解目標蛋白。
PROTAC結合小分子化合物和小分子的優點。即可以靶向目標蛋白，又可以將之降解，具有想象與發展空間。PROTAC理論上需要催化量的藥，也可以在蛋白表達、修飾后選擇性降解同一表達的不同蛋白，存在優勢。
用小分子化合物取代VHLE3連接酶的結合肽段HIFa-1。得到了納摩爾活性的PROTAC小分子，用來降解雌激素相關受體α (ERRα)，RIPK2等。ERRα的降解可以發生異種移植物中，大約40%的靶標蛋白能夠被降解。
Acid-PEG8-S-S-PEG8-acid、Acid-PEG9-t-butyl ester 、AcLysValCit-PABC-DMAE-SW-163D、Active-mono-sulfone-PEG8-acid、AEEA-AEEA 、Aeide-C1-NHS ester、AhR Ligand-Linker Conjugates 1、Ald-C2-PEG4-azide、Ald-CH2-PEG10-Boc、Ald-CH2-PEG3-azide、Ald-CH2-PEG3-CH2-Boc、Ald-CH2-PEG4-Boc
proteolysis-targeting chimeras
PROTAC
靶蛋白配體、連接子Linker、E3 連接酶配體
PROTAC Linker
蛋白降解靶向嵌合體
雙功能小分子PROTAC
PROTAC Linker泛素一靶蛋白的配體
溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品用于科研,不能用于人體(wff+2022.7）
