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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52413ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱
產品編號
規格
價格
Torkinib(PP242) mTOR抑制劑/凋亡誘導劑
52413ES08
5 mg
595
Torkinib(PP242) mTOR抑制劑/凋亡誘導劑
52413ES25
25 mg
1685
產品描述
PP 242是一種高效的ATP競爭型的mTOR抑制劑，能抑制mTORC1和mTORC2的mTOR激酶活性位點，IC50值為8 nM，靶向作用于mTOR復合體，作用mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ選擇性分別高10倍多和100倍，能誘導細胞凋亡。
產品性質
英文別名（English Synonym）
2-[4-Amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]-1H-indol-5-ol;Torkinib;PP-242; PP242; PP 242
中文名稱 (Chinese Name)
2-(4-氨基-1-異丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇
靶點（Target）
mTOR
CAS號（CAS NO.）
1092351-67-1
分子式（Formula）
C16H16N6O
分子量（Molecular Weight）
308.34
外觀（Appearance）
粉末
純度（Purity）
≥95%
溶解性（Solubility）
溶于DMSO
結構式（Structure）
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年；4oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）激酶實驗（體外實驗）
在10 μM ATP、2.5 μ Ciγ-32P-ATP和底物存在條件下，將純化的激酶與濃度范圍為0.001-50 μM的2或4倍稀釋度的抑制劑或載體（0.1%DMSO）孵育。在硝化纖維素或磷酸纖維素膜上的反應終止點取決于底物；然后將該膜洗滌5-6次以去除未結合的放射性物質并干燥。通過磷成像對轉移的放射性進行定量，并且通過使用Prism軟件將數據擬合成S形劑量的反應來計算IC50值。[1]
（二）細胞實驗（體外實驗）
將PP 242溶于DMSO中并儲存，然后在使用前用合適的培養基(0.1% DMSO)稀釋，將野生型和SIN1-/-MEF以大約30%比例鋪在96孔板中，過夜放置以粘附。次日細胞用PP 242，雷帕霉素或其它藥物（0.1% DMSO）處理，處理72 h后，向每孔加入10 μL 440 μM刃天青鈉鹽，18 h后，使用儀器在530 nm激發并在590 nm發射測量每孔中的熒光強度。[2]
（三）動物實驗（體內實驗）
PP 242加入到含有20% DMSO、40% PEG-400和40%生理鹽水的100 μL體系中制備PP 242工作液。小鼠處理：六周齡雄性C57BL/6小鼠在藥物治療前禁食過夜。腹腔注射PP 242（0.4 mg），雷帕霉素（0.1 mg）或其它藥物。使用雷帕霉素處理的小鼠30 min后，PP 242或其它藥物處理的小鼠10 min后，腹腔注射100 μL含250 mU胰島素的生理鹽水。胰島素注射15 min后，通過CO2窒息處死小鼠，然后頸椎脫臼。獲取組織并在200 μL裂解緩沖液中密封，于液氮上冷凍。將冰凍的組織在冰上解凍，用研缽和研杵手動破碎，然后用微組織勻漿器進一步處理。通過Bradford法測定澄清裂解物的蛋白質濃度，取5-10 μg蛋白質通過Western blot分析。[2]
參考文獻
[1]. Dahlmann J, et al. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol. 2008 Nov;4(11):691–9.
[2]. Feldman ME, et al. Active–site inhibitors of mTOR target rapamycin–resistant outputs of mTORC1 and mTORC2. PLoS Biol. 2009 Feb 10;7(2):e38.
HB220118
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