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calixar褪黑激素受體簡介
褪黑激素受體 1A 型 - A 類 GPCR
Melatonin receptor type 1A - Class A GPCR
CALIXAR 的 MTR1A（褪黑激素受體 1A 型）可幫助您識別、開發(fā)和測試用于 CNS 神經(jīng)保護治療失眠、晝夜節(jié)律睡眠障礙、抑郁癥、心血管調(diào)節(jié)、癌癥和神經(jīng)退行性疾病的新分子和治療性抗體。
我們的褪黑激素受體 1A 型 (MTR1A) 是一種 A 類 GPCR，可調(diào)節(jié)神經(jīng)元放電、動脈血管收縮、癌細胞中的細胞增殖以及生殖和代謝功能。
表達系統(tǒng)： Sf9昆蟲細胞（桿狀病毒）
純度： >90%
純化： Sarkosyl/CHS 存在下的金屬親和層析
活性：通過放射性結(jié)合測定和 Gi 激活確認
濃度：高達 5mg/ml
樣品緩沖液： 25mM Na2HPO4 pH 8.0、150mM NaCl、0.86%/0.18% Sarkosyl/CHS
可用數(shù)量：從 10µg 到毫克級
褪黑激素受體 1A 型 (MTR1A) 調(diào)節(jié)神經(jīng)元放電、動脈血管收縮、癌細胞中的細胞增殖以及生殖和代謝功能。MTR1A 是失眠、晝夜睡眠障礙、抑郁癥、心血管調(diào)節(jié)、癌癥和神經(jīng)退行性疾病的良好治療候選藥物。
CALIXAR 的 1A 型褪黑激素受體有助于可靠的基于片段的藥物設(shè)計(FBDD)、基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)(SBDD)和針對該特定目標的抗體發(fā)現(xiàn)。
與 Calixar 的 MTR1A 不同，其他替代方法導(dǎo)致褪黑激素受體發(fā)生突變和截短（C 末端有 96 個氨基酸）。這種截斷不能與其天然配體結(jié)合。此外，這種突變版本被鎖定在拮抗劑構(gòu)象中。
與所有 GPCR 一樣，MTR1A 是不穩(wěn)定的靶標，并且固有地難以用傳統(tǒng)方法本地生產(chǎn)。傳統(tǒng)上，1A 型褪黑激素受體只能鎖定在一種特定的構(gòu)象（例如拮抗劑）中，并且只能在基本上不能純的溶液中開發(fā)，也不能是天然的（截短的，突變的），沒有 PTM，因此是不穩(wěn)定的。
相比之下， CALIXAR 的 MTR1A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構(gòu)調(diào)節(jié)劑結(jié)合，并保持其結(jié)構(gòu)和功能的完整性。它們 被純化并穩(wěn)定 為全長和野生型（天然）蛋白質(zhì)。
天然全長褪黑激素受體 1A 型
CALIXAR 的 MTR1A 是市場上第一個原生全長和可操作目標。其他現(xiàn)有的 MTR1A 目標要么發(fā)生突變，要么被截斷。我們的褪黑激素受體 1A 型是在真核生物排列中產(chǎn)生的，具有精確的翻譯后調(diào)整（糖基化）。
專門為生物技術(shù)制造的褪黑激素受體 1A 型
CALIXAR 的 MTNR1A 褪黑激素受體是用于（生物）藥物發(fā)現(xiàn)項目的高質(zhì)量膜蛋白，適用于制藥公司、生物技術(shù)公司以及致力于生命科學(xué)領(lǐng)域的學(xué)術(shù)團隊。
任何生命科學(xué)項目的褪黑激素受體
適應(yīng)緩沖條件的能力
抗體（包括納米抗體、支架蛋白、適體）
小分子
3D 結(jié)構(gòu)（經(jīng)典 X 射線或 XFEL、Cryo-EM、NMR）
藥物發(fā)現(xiàn)（篩選：HTS、FBDD、SBDD；命中和先導(dǎo)驗證）
抗體發(fā)現(xiàn)（免疫和展示技術(shù)）
臨床階段（在可靠的天然 MT1 上進行藥物驗證）
