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medchemexpress HY-16046說(shuō)明書(shū)
MCE Rimiducid （同義詞：AP1903）
目錄號(hào): HY-16046 純度: 99.05%
Rimiducid (AP1903) 是二聚化劑，其通過(guò)交聯(lián) FKBP 結(jié)構(gòu)域起作用，啟動(dòng) Fas 信號(hào)傳導(dǎo)，引起凋亡。
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)
Rimiducid化學(xué)結(jié)構(gòu)
| 描述 | Rimiducid（AP1903）是一種二聚化劑，通過(guò)交聯(lián)FKBP結(jié)構(gòu)域起作用，啟動(dòng)Fas信號(hào)傳導(dǎo)，從而啟動(dòng)細(xì)胞凋亡。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| IC 50和目標(biāo) | EC50：0.1 nM（FKBP，在HT1080細(xì)胞中）[1] | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 體外 | 人纖維肉瘤系HT1080被工程化以穩(wěn)定表達(dá)包含豆蔻酰化序列，兩個(gè)拷貝的F36V-FKBP和人凋亡信號(hào)（Fas）細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域的融合蛋白。Rimiducid（AP1903）引起培養(yǎng)中這些工程細(xì)胞的有效和劑量依賴(lài)性細(xì)胞凋亡，EC 50約為0.1 nM [1]。在3至10nM Rimiducid（AP1903）存在下發(fā)生大殺傷，IC 50約為0.2nM。表達(dá)高水平CD25的LV'VFas轉(zhuǎn)導(dǎo)的T淋巴細(xì)胞（上圖）以66％±7.5％（n = 10）效率消除。當(dāng)CD25表達(dá)恢復(fù)到基礎(chǔ)水平后檢查細(xì)胞時(shí)，在Rimiducid處理后觀察到63％±4.7％（n = 9）的殺傷[2]。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 在體內(nèi) | Rimiducid（AP1903; iv，0.01,0.1,1,10和100 mg / kg）引起血清hGH水平的劑量依賴(lài)性降低，半數(shù)大有效劑量為0.4±0.1 mg / kg [1]。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 臨床試驗(yàn) |
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| 溶劑和溶解度 | 體外： DMSO：≥54mg / mL（38.25 mM） * “≥”表示可溶，但飽和度未知。 準(zhǔn)備
* 請(qǐng)參閱溶解度信息以選擇合適的溶劑。 體內(nèi)：
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| 參考 |
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