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當前位置:上海一基實業有限公司>>生物試劑>>其他生化試劑>> 850173-95-4ADL5859 HCl 850173-95-4

ADL5859 HCl 850173-95-4

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產品型號850173-95-4

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更新時間:2025-07-14 17:21:58瀏覽次數:758次

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ADL5859 HCl 850173-95-4
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ADL5859 HCl 850173-95-4

Q ADL-5859 HCl
分子式:C24H28N2O3.HCl   分子量:428.95
 
產品描述
ADL5859 HCl是δ-opioid receptor激動劑,Ki為0.8 nM,選擇性作用于opioid receptor κ,μ,對hERG 通道具有微弱的抑制活性。
靶點
δ-阿片類受體
µ-阿片類受體
κ-阿片類受體
     
IC50
0.8 nM (Ki)
32 nM (Ki)
37 nM (Ki)
     
體外研究
在32nM和37nM Ki 條件下ADL5859獨立刺激δ-阿片類受體的特異選擇性比µ-或者κ-阿片類受體高1000倍。在78uM IC50條件下,ADL5859表現出對hERG通道的弱的抑制效應。ADL5859對δ-阿片類受體的EC50值是20nM
體內研究
在3 mg/kg口服的篩選條件下, ADL5859在發炎爪子實驗中可以造成100%的痛覺過敏逆轉現象。ADL5859在FCA痛覺過敏機制實驗中的口試ED50值是1.4 mg/kg.由ADL5859造成的抗痛覺過敏現象可以被δ-阿片類受體拮抗劑(0.3 mg/kg 皮下注射納曲吲哚)的預處理所逆轉,因此證明了δ-阿片類受體參與介導反應。在大鼠強迫性游泳試驗中,ADL5859(3 mg/kg口服)可以產生很強的與抗抑郁類似的作用, 可以看到大鼠停頓時間的顯著下降和游泳時間的顯著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分別是33%和66%。ADL5859可以高效的減輕炎癥反應和神經疼痛,它主要通過募集由外周Nav1.8表達神經元表達的δ-阿片類受體起作用
溶解性
DMSO 86 mg/mL,水 5 mg/mL,乙醇 1 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
ADL5859是一個潛在的、選擇性的、口服的有生物活性的阿片類興奮ji。

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