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WYE-354 1062169-56-5
WYE354
分子式:C24H29N7O5 分子量:495.53
產品描述
WYE-354是有效的,特異性的,ATP競爭性的mTOR抑制劑,IC50為5 nM,抑制mTORC1/P-S6K(T389) 和 mTORC2/P-AKT(S473),而對P-AKT(T308)沒有抑制作用, 作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高100和500倍以上。
靶點
mTOR
PI3Kα
PI3Kγ
IC50
5 nM
1.89 μM
7.37 μM
體外研究
WYE-354是有效的特定ATP競爭性mTOR 抑制劑,IC50 為5 nM, WYE-354在微摩爾水平時也抑制一些PI3Ks。0.2 μM–5 μM WYE-354 作用于HEK293細胞,有效抑制mTORC1 和mTORC2。0.3 μM–10 μM WYE-354作用于U87MG和MDA361細胞,顯著抑制 mTOR信號和Akt激活。而且, WYE-354作用于腫瘤細胞系,包括 MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, A498, 和HCT116,有效抑制增殖, IC50為0.28 μM 到 2.3 μM。WYE-354 誘導細胞凋亡,伴隨著細胞周期停頓在G1期,和caspases激活。10 nM–1 μM WYE-354 作用于內皮HUVEC,通過S6 核糖體蛋白和Akt去磷酸化,也抑制mTORC1和mTORC2信號。而且, 10 nM–1 μM WYE-354激活MAPK信號,可能是因為mTORC1受抑制。
體內研究
WYE-354 按50 mg/kg劑量作用于攜帶PTEN無效的PC3MM2移植瘤的小鼠模型,有效抑制mTOR 信號和腫瘤生長。
溶解性
DMSO 99 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
WYE-354是新型有效的特定ATP競爭性mTOR抑制劑。
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