Everolimus;RAD001  159351-69-6

Everolimus(RAD001)
分子式：C53H83NO14  分子量：958.22
 
產品描述
Everolimus是mTOR（FKBP12）抑制劑，IC50為1.6-2.4 nM。
靶點
mTOR (FKBP12)
         
IC50
1.6-2.4 nM
         
體外研究
體外, 與Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus與固定化的FK 506競爭性結合到生物素化的FKBP12上，IC50為1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾臟細胞，抑制雙向MLR，IC50為0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF誘導的HUVEC增殖和bFGF誘導的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分別為0.12 nM和 0.8 nM。研究顯示Everolimus抑制BT474 細胞系和原發性乳腺癌細胞的全部細胞和干細胞，作用于原發性乳腺癌的全部細胞時IC50為 156 nM，作用于BT474細胞的全部細胞時，IC50為71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab聯用，顯著促進對腫瘤干細胞生長的抑制作用，抑制率提高50%以上。
體內研究
Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生長和淋巴結轉移，伴隨著全部血管數降低，這種作用存在劑量依賴性。Everolimus作用于攜帶BT474干細胞移植瘤動物模型，與對照組相比（體積為698 mm3），顯著降低平均腫瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,與 Everolimus單獨處理相比，Everolimus和Trastuzumab聯用顯著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。
溶解性
DMSO 30 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 7 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO